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螺内酯 新品

螺内酯 新品
螺内酯
中文同义词: (7α,17α)-7-(乙酰巯基)-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯;安体舒通;螺旋内酯;17beta-羟基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-内酯;螺内酯;螺瑞酮;螺甾内酯;安体舒通(螺内酯)
英文名称: 17-Hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate
英文同义词: ,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma-lactone acetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propion
CAS号: 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS号: 200-133-6
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API‘s;羰基化合物;原料药
螺内酯是一种弱的保钾利尿药,又名安体舒通、螺旋内酯。化学结构与醛固酮相似,可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体,影响醛固酮和受体结合,从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成,进而抑制K+-Na+交换,钾的排出减少,起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关,分泌多则作用强,分泌少则作用弱,无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故该药利尿作用弱,起效慢,维持时间长,主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等,对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好,单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不规则,其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法,生物利用度仅为5%,如制成微粒其吸收率可达 90%,达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速,主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯,Canrenone) 能发挥药理活性,其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2~4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降,在12~96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13~24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。
适应证 螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药,药物本身并没有活性,利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生,属于保钾利尿剂。
①水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。
②高血压,作为高血压的辅助治疗药物。
③原发性醛固酮增多症,螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
用途 用作利尿药
险品标志 T,Xn,Xi
危险类别码 60-40-36/37/38
安全说明 53-22-36/37/39-45-36-26
WGK Germany 3
RTECS号 TU4725000
性状:为白色或类白色细微结晶性粉末,微有苦味,无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯或醋酸乙酯
包装:10KG /桶
标准:USP35/EP7
单价2600/KG
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